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一种泰地罗新的制备方法

发布日期:2021-4-21    来源:本站    返回列表

       成果简介:
       泰地罗新是目前最新的动物专用大环内酯类半合成抗生素,主要用于冶疗动物呼吸系统疾病。
       动物呼吸系统疾病具有高发病率和高死亡率的特点,严重困扰着养殖业的发展。目前我国用于治疗和预防猪牛呼吸道疾病的大环内酯类药物是泰乐菌素和替米考星,这两种药物都取得不错的效果,但随着长时间的使用,出现了不同程度的抗药性问题;同时这两种产品都需要多次给药才能见效,用量大,残留多。
       泰地罗新不仅药效强于泰乐菌素和替米考星,治疗效果明显,用量少,半衰期长,生物利用度高,低残留,单次给药即可全程治疗。
       本制备方法以泰乐菌素碱为原料,先对 20 位醛基胺化,再经水解,制得20-哌啶基- 5- O- 碳霉胺糖基- 泰乐内酯;所得产品经与三甲基碘硅烷碘代反应,制得20-哌啶基-23- I- 5- O- 碳霉胺糖基- 泰乐内酯,最后在有机酸存在下与哌啶合成得到泰地罗新。
本方法反应条件温和,反应时间短,可操作性强,收率高,具有很大的应用价值。

        应用情况:
        兽用原料药,具有较大的社会与经济效益

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