发布日期:2021-4-21 来源:本站 返回列表
成果简介:
当前痛风治疗药物领域的研究通常基于肾小管对尿酸重吸收的代谢步骤,从促进尿酸排出和抑制尿酸生成两方面入手。其中,通过抑制尿酸盐重吸收转运子1(URAT1)促进尿酸的排泄是目前的热点研究领域。该项目是在雷西纳德的基础上进一步进行结构筛选和优化得到的新一代的URAT1 抑制剂,相比雷西纳德,项目候选药物具有更加优异的 URAT1 选择性。候选药物对 URTA1 的 IC50 为1.175μmol/L,优于雷西纳德的 7.3μmol/L,同时,在动物实验中化合物也具有很好的降尿酸作用,且在毒性等方面远低于雷西纳德。除此以外,候选药物在合成方面与雷西纳德相比,即避免了有毒物质的应用,又简化了合成工艺,避免了昂贵原料的应用,兼顾了环保和经济成本,实现了经济型、高效性和环境友好性的统一,适合工业化生产。
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应用情况:
目前中国没有一个自主创新的治疗痛风药物,该项目为我课题组与山东海雅医药科技有限公司合作开发项目,现专利已转让,转让金额 2000 万元。项目的顺利实施将打破目前国内促尿酸排泄药物市场无新药可用的困境,开发出国内痛风市场第一款自主知识产权的新药,填补国内市场空白,有较好的应用前景。年销售额预计可达30 亿元。